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Sa structure comporte l'ajout d'un groupe cyclopropyle au cycle benzГ©nique qui a une chaГ®ne latГ©rale aliphatique contenant trois groupes mГ©thyle. Il existe certaines preuves que le modafinil peut augmenter le risque de dГ©velopper un type de tumeur cГ©rГ©brale maligne appelГ©e gliome. Il agit en augmentant directement l'activitГ© de l'AMP cyclique dans le cerveau et en augmentant ainsi l'activitГ© de la sГ©rotonine. Le modafinil est un stimulant d'une classe de mГ©dicaments appelГ©s activateurs d'Г©veil.
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Des Г©tudes d'interaction ont montrГ© que le modafinil n'est pas connu pour ГЄtre un inhibiteur ou un inducteur du cytochrome P450 (CYP). Lorsqu'une personne est exposГ©e Г des situations qui l'obligent Г rester Г©veillГ©e, son corps passe en mode sommeil. Le modafinil se lie Г©galement aux transporteurs de la sГ©rotonine mais n'entraГ®ne pas d'augmentation de la sГ©rotonine synaptique en raison d'une interaction allostГ©rique entre la molГ©cule de d-modafinil et le transporteur. Rodbard a Г©tГ© le premier Г recevoir un brevet pour le Modafinil au dГ©but des annГ©es 1980.