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Le modafinil a Г©tГ© associГ© Г de rares cas de syndrome de Stevens-Johnson, de syndrome d'hypersensibilitГ© et de rГ©actions cutanГ©es indГ©sirables Г©rythГ©mateuses. La posologie optimale de modafinil est de 200 mg par jour, Г prendre soit avant le petit-dГ©jeuner, soit le matin. On ne sait pas pour le moment si le modafinil agit comme un agoniste sГ©lectif de la dopamine, qui amГ©liore l'Г©veil et l'apprentissage, et s'il bloque simplement la recapture de la dopamine dans le cerveau.
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Modafinil a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© par la sociГ©tГ© pharmaceutique franГ§aise H. Les effets secondaires du modafinil sont similaires Г ceux d'autres stimulants. Il a un poids molГ©culaire de 236,34 g/mol, un pKa de 8,76 et une puretГ© de 98 %. Il a une action similaire Г celle de l'amphГ©tamine et de la phentermine, mais il a Г©tГ© rapportГ© qu'il avait un spectre diffГ©rent d'effets secondaires, y compris travailler sans induire la faim tandis que les effets de l'amphГ©tamine et de la phentermine disparaissent une fois qu'ils ont travaillГ©. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie et principalement excrГ©tГ© dans l'urine.
Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est Г©galement parfois utilisГ© hors AMM comme mГ©dicament de dernier recours pour les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer qui sont incapables de dormir Г cause de leur dГ©mence. Le mГ©dicament agit sur un transporteur de dopamine pour augmenter la quantitГ© de dopamine extracellulaire dans les zones cГ©rГ©brales, l'activant ainsi.
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Le modafinil agit en se liant aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A et en augmentant l'activation du complexe protГ©ine G-Gq associГ© pour aider Г amГ©liorer la signalisation de l'AMPc au systГЁme DA. Cependant, il peut ГЄtre pris Г des doses plus Г©levГ©es pendant de plus longues pГ©riodes le matin si nГ©cessaire. п»їLe modafinil est un stimulant dont le nom chimique officiel est 2-(diphГ©nylmГ©thyl)-1-[1-(4-phГ©nylcyclohexyl)Г©thyl]hydrazine. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de deux stГ©rГ©oisomГЁres, le R-modafinil et le S-modafinil. Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique fabriquГ© par Jubilant Life Sciences Limited ou Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
C'est un mГ©dicament stimulant qui affecte les substances chimiques du cerveau appelГ©es neurotransmetteurs. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© en remplacement des mГ©dicaments quotidiens habituels d'une personne, sauf si votre mГ©decin vous a spГ©cifiquement conseillГ© de le faire. Le modafinil aide les gens Г rester Г©veillГ©s en augmentant les neurotransmetteurs qui provoquent l'activitГ© des neurones qui contrГґlent le systГЁme d'Г©veil du cerveau.
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Le modafinil est classГ© comme un stimulant non amphГ©tamine. [1] La polysomnographie teste le rythme et l'efficacitГ© du sommeil d'un patient pendant son sommeil. Le modafinil inhibe une enzyme appelГ©e CPT-2, qui Г©limine l'adГ©nosine de la synapse. Le mГ©dicament "Modafinil" est prescrit uniquement par des mГ©decins ou des mГ©decins. On ne sait pas ce que cela signifie.
Contrairement aux amphГ©tamines, dont on pense qu'elles augmentent les niveaux de dopamine, on pense que le modafinil augmente l'activitГ© des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, un type de rГ©cepteur connu pour jouer un rГґle dans la modulation du sommeil, plutГґt que d'augmenter l'activitГ© de la dopamine. Le modafinil est une poudre cristalline blanche, avec un point de fusion de 176 Г 179 В°C. Modafinil a peu d'effets secondaires. DГ©veloppГ© Г l'origine dans les annГ©es 1970 par le neuroscientifique franГ§ais Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, le modafinil est prescrit en France depuis 1994 et a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998. En d'autres termes, bien que le modafinil puisse inhiber l'IMAO, il peut Г©galement libГ©rer plus de dopamine, entraГ®nant l'effet sГ©datif/stimulant du mГ©dicament.
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Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Ceux-ci incluent les mГ©dicaments qui provoquent la sГ©cheresse de la bouche, tels que les antidГ©presseurs tricycliques et les inhibiteurs sГ©lectifs du recaptage de la sГ©rotonine (ISRS), ou l'alcool, et les mГ©dicaments qui assГЁchent les yeux, tels que les antihistaminiques. La demi-vie moyenne est d'environ 2 heures aprГЁs l'administration et il peut ГЄtre pris en une seule dose au coucher ou divisГ© en deux ou trois doses.
Il est vendu sous forme de comprimГ©s de 120 mg, 150 mg, 200 mg et 300 mg. somnolence liГ©e Г la narcolepsie, trouble du sommeil liГ© au travail postГ©, apnГ©e obstructive du sommeil, etc. Le modafinil est largement utilisГ© pour traiter l'insomnie. Des essais rГ©glementГ©s par la FDA sont nГ©cessaires pour dГ©terminer si le Modafinil traite ou prГ©vient une affection ou ses symptГґmes. ГЂ des doses de 300 Г 400 mg, il agit comme un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC).
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Il n'y a pas d'indication claire pour son utilisation, mais de nombreux insomniaques chroniques ont signalГ© une vigilance accrue et une rГ©duction des symptГґmes de la schizophrГ©nie suite Г l'utilisation du modafinil. Le modafinil n'entre pas en concurrence avec plusieurs autres mГ©dicaments pour la distribution dans le cerveau car il pГ©nГЁtre moins bien la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Le modafinil est rapidement absorbГ© aprГЁs administration orale.
L'EDS associГ© Г la narcolepsie peut ГЄtre grave et invalidant, et a Г©tГ© classГ© comme un type de trouble du sommeil appelГ© hypersomnie idiopathique. L'ingrГ©dient actif du modafinil est le modafinil hcg, qui est un dГ©rivГ© de la phГ©nylisopropylpipГ©ridine, un dГ©rivГ© de la pipГ©ridine. Il peut causer de la somnolence chez certaines personnes. Il s'agit d'un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres de dextroamphГ©tamine (d- et l-modafinil, respectivement) qui diffГЁrent par l'orientation de l'un de leurs centres chiraux.
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Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© comme activateur cognitif, bien qu'il ne semble pas amГ©liorer les domaines associГ©s Г la mГ©moire de travail. Il est mГ©tabolisГ© par l'enzyme MAO-B et peut ГЄtre dГ©tectГ© Г des concentrations sГ©riques allant jusqu'Г 5 h aprГЁs l'administration du comprimГ© Г 400 mg et 6 Г 8 h pour le comprimГ© Г 200 mg. La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a approuvГ© le modafinil pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, comme traitement de la somnolence excessive dans la narcolepsie et comme traitement de la somnolence excessive associГ©e Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. ComposГ© aux Г‰tats-Unis par Forest Laboratories, le modafinil est un stimulant du SNC qui amГ©liore l'Г©veil et la cognition, gГ©nГ©ralement en tant que traitement des troubles du travail postГ© et d'autres troubles du sommeil. п»їLe modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne occasionnelle, y compris chez les personnes atteintes de narcolepsie, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'apnГ©e obstructive du sommeil.
Le modafinil est un dГ©rivГ© de la thiГ©notriazolodiazГ©pine et est efficace pour activer le neurotransmetteur sГ©rotonine. En outre, plusieurs mГ©ta-analyses ont Г©tГ© rГ©alisГ©es sur le modafinil, l'une concluant que le mГ©dicament est efficace pour augmenter l'Г©veil chez les patients, l'autre mГ©ta-analyse concluant qu'il n'y a pas suffisamment de preuves pour Г©tayer son utilisation. En fait, de nombreuses personnes prennent du modafinil au coucher pour tenter de rattraper le sommeil perdu, puis prennent une deuxiГЁme dose Г peu prГЁs Г l'heure habituelle du travail le lendemain.
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Il est pris pour amГ©liorer l'Г©veil et les performances au travail pendant le travail postГ© ou avant de conduire. mГ©dicaments par une commission mГ©dicale de l'Г‰tat. Il est formulГ© en comprimГ©s mous Г croquer de 50, 100, 200 et 400 mg, qui sont conГ§us pour se dissoudre rapidement dans la bouche.
Les utilisations les plus couramment utilisГ©es du modafinil sont le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Lorsque la dopamine a une concentration plus Г©levГ©e, cela signifie que nous sommes plus Г©veillГ©s que lorsque la dopamine est normale. En tant qu'inhibiteur de la recapture de la sГ©rotonine-norГ©pinГ©phrine, il ne faut pas prendre d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou d'antidГ©presseurs sans consulter son mГ©decin. Les rГ©sultats d'une Г©tude de 2004 n'ont montrГ© aucun effet significatif avec des doses de 100 Г 200 mg.
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Les mГ©decins recommandent Г©galement un minimum de deux semaines d'utilisation continue de Modafinil avant de surveiller les avantages et les effets secondaires. En consГ©quence, la dopamine et la norГ©pinГ©phrine sont plus disponibles dans la fente synaptique et peuvent ГЄtre utilisГ©es par les cellules nerveuses. Son action permet des pГ©riodes d'Г©veil pendant les heures de sommeil, lorsque la cafГ©ine ou d'autres stimulants ne permettraient pas beaucoup ou pas d'Г©veil de plus longue durГ©e. Cette contraction provoque une augmentation du flux sanguin, ce qui provoque l'Г©veil. Il agit comme un modulateur allostГ©rique nГ©gatif du rГ©cepteur de la dopamine (D1/D2) et amГ©liore indirectement la libГ©ration de dopamine synaptique en augmentant le nombre de rГ©cepteurs dopaminergiques disponibles pour la liaison dans le striatum.
Bien qu'il s'agisse d'un stimulant plus faible que celui de l'amphГ©tamine, il est plus sГ»r et ne produit pas les mГЄmes symptГґmes. Il ne doit pas ГЄtre utilisГ© en association avec de l'alcool ou d'autres mГ©dicaments stimulant le SNC et ne doit pas ГЄtre utilisГ© pendant plus de 28 jours. Au dГ©part, le mГ©dicament Г©tait un mГ©dicament sur ordonnance que les gens achetaient et consommaient dans le commerce.
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Il est dГ©posГ© sous la marque Modalert ou Provigil. Certains sujets ont signalГ© une augmentation des taux sanguins de corticostГ©rone et de cortisol lorsqu'ils recevaient du modafinil, ce qui peut ГЄtre dГ» Г l'activation de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrГ©nalien. Le comprimГ© gГ©nГ©rique de 200 mg est Г©galement disponible au Royaume-Uni. Il a Г©galement des effets agonistes de la sГ©rotonine-2A/1B, bien qu'Г des doses infГ©rieures Г celles nГ©cessaires pour produire des effets pharmacologiques au niveau du rГ©cepteur A2A.
La dose adulte normale se situe entre 100 et 150 mg pris trois fois par jour. Il est classГ© comme modulateur de l'AMPc (adГ©nosine monophosphate cyclique) car il interagit avec une protГ©ine qui augmente les niveaux d'adГ©nosine et d'AMP cyclique dans le cerveau. Le modafinil, avec un effet approximativement Г©quivalent au mГ©thylphГ©nidate, est commercialisГ© en Europe sous le nom de Provigil, Osmotic-Release Modafinil et aux Г‰tats-Unis sous le nom d'Adrafinil.
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Lorsque la dopamine se lie aux rГ©cepteurs D2, cela entraГ®ne une inhibition de l'enzyme qui dГ©compose la dopamine. Des Г©tudes suggГЁrent que le modafinil augmente le facteur de croissance nerveuse, ce qui peut aider Г la rГ©gГ©nГ©ration des neurones et des tissus cГ©rГ©braux. La recherche a montrГ© que Modafinil aide. Modafinil a peu d'effets secondaires.