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Le modafinil s'est avГ©rГ© rГ©guler positivement les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1 dans les ganglions de la base, ce qui suggГЁre que le modafinil pourrait potentiellement ГЄtre utilisГ© dans le traitement complГ©mentaire de la maladie de Parkinson. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La dose recommandГ©e pour les enfants entre 6 et 12 ans est de 10 Г 40 mg par jour.
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п»їModafinil est un activateur cognitif administrГ© par voie orale pour le traitement de l'insomnie. Pour le traitement de la somnolence associГ©e Г la narcolepsie, la dose initiale recommandГ©e est de 200 mg une fois par jour. Les comprimГ©s, gГ©lules et injectables sont prГ©sentГ©s sous blister. AprГЁs diffГ©rentes phases de recherche, Hoffman-La Roche dГ©pose un brevet pour Provigil.
Il stimule la libГ©ration de dopamine, le neurotransmetteur qui a un effet indirect favorisant l'Г©veil. Il semble avoir une plus grande affinitГ© pour les transporteurs DA dans le systГЁme nerveux central (SNC) que pour les transporteurs de la sГ©rotonine. Il est Г©galement efficace pour traiter les personnes souffrant de somnolence excessive due au travail postГ© et Г l'apnГ©e obstructive du sommeil. Bien que ce coГ»t puisse sembler Г©levГ©, il est comparable au coГ»t des sГ©datifs sur ordonnance et mГЄme des antidГ©presseurs, et bien infГ©rieur au coГ»t de la cocaГЇne, du crystal meth ou de l'ecstasy.
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Le mГ©dicament est Г©galement disponible sur ordonnance aux Г‰tats-Unis et sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique. MalgrГ© ses effets secondaires, le modafinil est une option de traitement trГЁs efficace pour les personnes souffrant Г la fois d'apnГ©e obstructive du sommeil et de narcolepsie. L'utilisation de Modafinil n'est pas conseillГ©e si les personnes prennent des mГ©dicaments qui peuvent interfГ©rer avec ses effets.
Le modafinil n'est pas une "ampakine" (un mГ©dicament qui agit comme un agoniste du rГ©cepteur du glutamate de l'acide alpha-amino-3-hydroxy-5-mГ©thyl-4-isoxazole propionique (AMPA)) comme d'autres mГ©dicaments de cette classe, tels que le CX516 et MPC-121, qui en sont aux premiers stades de dГ©veloppement clinique. Modafinil est disponible en version Г libГ©ration immГ©diate et Г libГ©ration prolongГ©e. Le modafinil ne provoque pas beaucoup d'effets secondaires, bien qu'il puisse y avoir des symptГґmes de dГ©pendance Г la drogue et de sevrage.
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Il peut Г©galement provoquer un mal de tГЄte aigu, une sensation de faiblesse et parfois des nausГ©es. Le modafinil est un stimulant "atypique" et un agoniste fonctionnel des rГ©cepteurs N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA). Le modafinil augmente Г©galement les niveaux d'activitГ© diurne chez les patients narcoleptiques en favorisant l'Г©veil pendant le sommeil. L'hypersomnie idiopathique est un trouble du sommeil bien distinct de la narcolepsie. Les mГ©dicaments sont pris deux Г quatre fois par jour avant le coucher pour augmenter la vigilance pendant la journГ©e.
En raison de la liaison spГ©cifique du modafinil au transporteur de noradrГ©naline, il est efficace pour prГ©venir l'Г©puisement fonctionnel de la noradrГ©naline et de la dopamine, permettant aux neurotransmetteurs d'exercer leurs effets sur le corps. Le modafinil favorise l'Г©veil et l'attention en inhibant les actions de neurotransmetteurs spГ©cifiques qui, autrement, provoqueraient l'endormissement du cerveau. Au Canada, il est vendu sous le nom de marque Provigil. Des Г©tudes ont suggГ©rГ© que le modafinil Г©tait un traitement efficace pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la narcolepsie, avec un essai contrГґlГ© randomisГ© montrant que le mГ©dicament Г©tait efficace pour prГ©venir la somnolence diurne chez les personnes atteintes de narcolepsie.
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Il s'agit d'un solide cristallin blanc Г blanc cassГ© avec un point de fusion de 156 Г 160 В° C (318 Г 320 В° F). Le modafinil possГЁde Г©galement un agoniste atypique des rГ©cepteurs de la dopamine qui peut influencer la concentration. Le modafinil doit ГЄtre tenu hors de la portГ©e des enfants.
Le nom commercial Nuvigil vient du mot « nuvve », qui signifie « lumière ». Cela peut être responsable de l'absence d'effets d'arrêt observés avec le modafinil et de l'amélioration de la qualité du sommeil. ” Le modafinil est également commercialisé pour le traitement de certaines formes d'apnée du sommeil. Ses effets secondaires dépendent de la dose, mais aussi de son mécanisme d'action.
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Г‰galement connu sous le nom de 2-(benzyloxy)-N-(Г©thylamino)Г©thanol, le modafinil est un dГ©rivГ© de la phГ©nylГ©thylamine, Г©galement connu sous le nom de phГ©nyltropane. Le modafinil produit moins d'augmentation des monoamines que les amphГ©tamines, ce qui amГЁne les gens Г ressentir un sentiment d'Г©veil plus naturel. Dans la mГ©ta-analyse de 2011, le modafinil Г©tait supГ©rieur Г l'armodafinil, Г l'armodafinil et Г l'armodafinil pour amГ©liorer la vigilance, entre autres domaines. Les comprimГ©s de modafinil sont de couleur blanche, brune ou orange et sont de forme ronde, hexagonale ou plus communГ©ment ovale. Plus de 70 % de l'analyse par spectromГ©trie de masse Г rГ©solution atomique de la composition chimique du modafinil a Г©tГ© rГ©alisГ©e sur l'eutomГЁre du mГ©lange racГ©mique, le R-modafinil.
Comme la forme gГ©nГ©rique de Modafinil est identique au mГ©dicament de marque, ils peuvent acheter par inadvertance une copie contrefaite ou fausse du modafinil, un mГ©dicament sur ordonnance. En tant que l'un des premiers stimulants Г entrer sur le marchГ© amГ©ricain, le modafinil a d'abord Г©tГ© vendu sous le nom d'Armodafinil, en France sous le nom de Ritalin et en Belgique sous le nom de Ritalin LA. Le modafinil peut Г©galement augmenter le mГ©tabolisme d'autres neurotransmetteurs tels que la dopamine et la norГ©pinГ©phrine (noradrГ©naline), ce qui augmente la vigilance.
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Les effets indГ©sirables, lorsqu'ils surviennent, sont gГ©nГ©ralement lГ©gers. ComparГ© aux prГ©parations de mГ©thylphГ©nidate apparentГ©es, le modafinil a une biodisponibilitГ© relativement faible et peut ГЄtre mieux tolГ©rГ©. La posologie doit ГЄtre basГ©e sur le besoin de vigilance du patient, ainsi que sur son Г©tat de vigilance actuel.
Il n'est pas recommandГ© d'utiliser le mГ©dicament avec des benzodiazГ©pines ou des antihistaminiques en raison du risque de sГ©dation et d'autres effets secondaires. En tant que mГ©dicament amГ©liorant l'Г©veil, le modafinil a Г©tГ© prГ©sentГ© comme un traitement potentiel pour une grande variГ©tГ© de conditions, y compris le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH), ainsi que les troubles cognitifs qui accompagnent le vieillissement. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil stimule Г©galement les rГ©cepteurs de la dopamine, diminuant la tendance Г s'endormir et augmentant les chances de rester Г©veillГ©. Les personnes atteintes de TDAH peuvent bГ©nГ©ficier de son effet sur les fonctions cognitives et peuvent Г©galement remarquer des amГ©liorations de la concentration et du comportement.
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Une diffГ©rence importante entre les deux mГ©dicaments est que le modafinil n'est pas un mГ©dicament sur ordonnance, contrairement Г l'extrait. En outre, le modafinil peut augmenter l'efficacitГ© d'autres stimulants du SNC chez les patients atteints de TDAH, en plus d'amГ©liorer le profil d'effets secondaires d'autres stimulants du SNC. Les Г©vГ©nements indГ©sirables graves signalГ©s chez les enfants comprennent des hallucinations et des convulsions. Aucun dГ©cГЁs n'a Г©tГ© attribuГ© Г une surdose. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris 30 Г 90 minutes avant le coucher, environ quatre heures avant l'heure prГ©vue du coucher.
Il ne crГ©e pas d'accoutumance, ne crГ©e pas de dГ©pendance et dure longtemps. Cependant, chez les personnes souffrant d'humeur dГ©pressive ou de trouble bipolaire, l'exposition au mГ©dicament a Г©tГ© associГ©e Г un risque accru de dГ©velopper une manie. La plupart des utilisateurs ne signalent aucun effet secondaire. Le modafinil est parfois pris au coucher, Г deux heures du matin, Г deux heures de l'aprГЁs-midi, Г trois heures du matin et avant le travail Г cinq heures du matin, permettant une utilisation quotidienne totale comprise entre 400 et 900 mg. Si vous pensez Г votre cerveau, nous avons des dendrites et des synapses.
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Le mГ©canisme d'action du modafinil est inconnu. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Le modafinil est couramment utilisГ© pour amГ©liorer l'Г©veil et les performances.
Il est disponible en Europe en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique disponible sur ordonnance. On pense que le modafinil a la puissance la plus Г©levГ©e de tous les stimulants sur ordonnance en raison d'une augmentation de 1 000 Г 2 000 fois des effets stimulants du systГЁme nerveux central et d'une diminution de 2 000 Г 10 000 fois du risque de surdosage. Alertec et Armodafinil ont tous deux Г©tГ© commercialisГ©s par Ciba-Geigy dans les annГ©es 1970. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme liquide, qui peut ГЄtre administrГ© par pulvГ©risation nasale, pulvГ©risation buccale ou injection intraveineuse.
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Alors que le modafinil n'a commencГ© que rГ©cemment Г faire l'objet de recherches pour l'amГ©lioration cognitive, on pense qu'il interagit avec certaines des mГЄmes voies neuronales impliquГ©es dans la mГ©moire, l'attention et la motivation. Pour cette raison, il est difficile d'assumer un mГ©dicament modafinil lorsqu'il est pris comme AdvilВ®. Si le mГ©dicament est pris avant le coucher, les effets peuvent durer jusqu'Г 12 heures aprГЁs une dose unique, bien que la posologie doive ГЄtre augmentГ©e Г ce moment-lГ pour Г©viter les effets indГ©sirables.
Il stimule les rГ©cepteurs de la dopamine, en particulier les rГ©cepteurs 1 et 2. dГ©veloppГ© pour rГ©duire les effets de la privation de sommeil chez les travailleurs postГ©s. Au lieu de cela, en 1994, une Г©quipe de chercheurs des laboratoires Lafon et de Modafinil a dГ©veloppГ© le mГ©dicament Г base de synthГЁse et a dГ©couvert qu'il Г©tait plus efficace que la cafГ©ine ou la dextroamphГ©tamine.
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Le modafinil peut Г©galement augmenter la guanosine monophosphate cyclique (cGMP) et ainsi augmenter l'activitГ© de nombreuses molГ©cules impliquГ©es dans le systГЁme de signalisation qui rГ©git l'activitГ© cГ©rГ©brale. Le modafinil semble stimuler le cortex moteur, ce qui aide Г l'Г©veil. Les taux d'effets secondaires, principalement des nausГ©es, Г©taient similaires entre les groupes de traitement. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour son potentiel d'amГ©lioration de l'attention et de la fonction cognitive chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil ou du syndrome d'apnГ©e-hypopnГ©e du sommeil (SAOS). Il est Г©galement utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.