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AprГЁs avoir Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en 1998, le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement possible du trouble bipolaire en 2007. La condition est relativement rare, affectant environ 100 000 personnes aux Г‰tats-Unis. Le modafinil a Г©tГ© dГ©couvert dans les annГ©es 1970, sur la base d'une Г©tude des rГ©ponses du cerveau aux stimulants pendant le sommeil, et son mГ©canisme d'action n'est pas clair. Le modafinil augmente le niveau de dopamine dans plusieurs parties clГ©s du cerveau et ses effets durent environ 12 heures.
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Il est commercialisГ© dans le monde entier par Pfizer, qui dГ©tient Г©galement les droits sur le mГ©dicament gГ©nГ©rique. L'efficacitГ© du modafinil peut rГ©sulter d'un Г©quilibre entre les effets favorisant l'Г©veil des augmentations de la fonction des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A et les effets favorisant l'Г©veil de la libГ©ration de dopamine endogГЁne. L'utilisation Г long terme du modafinil peut avoir un effet neurotoxique sur le cerveau, provoquant la mort des cellules nerveuses. Environ 70 % d'une dose administrГ©e est excrГ©tГ©e dans l'urine sous forme de mГ©tabolites.