Le modafinil est un inhibiteur non sГ©lectif de la recapture des monoamines. Il se compose de Modafinil L-Arginate. Certaines Г©tudes suggГЁrent que sa durГ©e d'utilisation peut ГЄtre plus longue que les 2 Г 4 semaines suggГ©rГ©es par la plupart des autres stimulants afin de fournir des avantages durables. MalgrГ© la promesse de la capacitГ© du modafinil Г amГ©liorer l'Г©veil et la fonction cognitive, il existe peu de preuves que le modafinil soit bГ©nГ©fique dans certaines situations cliniques.
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La premiГЁre preuve de l'effet du modafinil en tant que stimulant du SNC a Г©tГ© observГ©e chez un patient qui a reГ§u une dose quotidienne de modafinil pendant quatre semaines et a dГ©crit une vigilance accrue. Cette Г©tude pourrait conduire Г d'autres recherches chez l'homme. Bien qu'il existe plusieurs stimulants chimiquement similaires disponibles, son profil d'effets secondaires en fait un choix plus attrayant que les autres de cette classe. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil, et il a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© comme activateur cognitif dans les Г©tudes humaines. Le mГ©canisme prГ©cis par lequel Modafinil augmente la stimulation cГ©rГ©brale est inconnu, bien qu'il ait Г©tГ© Г©mis l'hypothГЁse que cet effet pourrait ГЄtre liГ© Г la capacitГ© du systГЁme noradrГ©nergique Г augmenter la mГ©moire et l'attention.
Chimiquement, c'est une amphГ©tamine substituГ©e avec un cycle aryle modifiГ© sur l'azote. La dose thГ©rapeutique doit ГЄtre dГ©terminГ©e en fonction des besoins du patient. Jouvet avait travaillГ© avec des amphГ©tamines, mais l'effet secondaire de l'hypertension Г©tait un problГЁme. Des Г©tudes ont indiquГ© que le Modafinil ne semble pas avoir de propriГ©tГ©s de dГ©pendance et ne semble pas favoriser la dГ©pendance chez les humains.
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Le modafinil est structurellement liГ© aux stimulants de la cafГ©ine et de l'amphГ©tamine, et comme ces deux mГ©dicaments, il s'agit d'une amphГ©tamine mГ©thylГ©e. L'innocuitГ© du modafinil a Г©tГ© Г©valuГ©e dans des centaines d'Г©tudes impliquant des personnes atteintes de diverses conditions. AprГЁs avoir modifiГ© le modafinil pour augmenter sa puissance, le laboratoire de Crick a publiГ© pour la premiГЁre fois Г ce sujet en 1972. Il est connu pour ГЄtre actif dans le cortex, l'hippocampe, le thalamus, l'hypothalamus, le tronc cГ©rГ©bral et les ganglions de la base.
Il a Г©tГ© rapportГ© qu'il agit sur le systГЁme GABA du cerveau en augmentant la libГ©ration de GABA, un neurotransmetteur inhibiteur. Les principaux effets secondaires du modafinil sont liГ©s Г la dose. Il est mГ©tabolisГ© en desmГ©thylmodafinil, qui est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil, les niveaux des trois mГ©tabolites Г©tant supГ©rieurs Г la concentration requise pour avoir une efficacitГ©. L'innocuitГ© de doses plus Г©levГ©es de modafinil chez les enfants n'est pas bien Г©tablie. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.
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Le modafinil affecte Г©galement l'action de l'oxyde nitrique dans le cerveau. Un rapport d'Г©valuation des technologies de la santГ© aux Г‰tats-Unis en 2012 a conclu qu'il n'y avait pas suffisamment de preuves fiables pour soutenir un effet d'amГ©lioration cognitive du modafinil et conseille de ne pas l'utiliser Г cette fin. Le modafinil agit sur le systГЁme dopaminergique du cerveau, qui est impliquГ© dans le processus de pensГ©e et de motivation. On pense que les effets du modafinil se produisent en se liant aux rГ©cepteurs de la dopamine (DR) dans les ganglions de la base et le cortex cГ©rГ©bral.