Il est mГ©taboliquement plus stable que le zalГ©plon et le zolpidem et moins sГ©datif que le zalГ©plon. La concentration plasmatique maximale de modafinil peut augmenter en fonction de la dose quotidienne et du nombre de jours de traitement. Le modafinil est commercialisГ© comme une version gГ©nГ©rique de Provigil (nom commercial), qui est un nom de marque pour le modafinil.
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FabriquГ© par Sunovion Pharmaceuticals, la FDA a approuvГ© le modafinil pour traiter la somnolence diurne excessive due Г la narcolepsie. Il est gГ©nГ©ralement pris Г une dose de 200 Г 400 milligrammes chaque matin, Г moins que des doses diffГ©rentes ne soient nГ©cessaires en fonction des besoins du patient. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil stimule le SNC via le sous-type de rГ©cepteur dopaminergique D4 (Neuropsychopharmacology, 2004, 29, 1901-1913). La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a approuvГ© Provigil pour traiter la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie. Dans une Г©tude, le modafinil a fonctionnГ© chez des individus normaux de maniГЁre dose-dГ©pendante.
On pense que le mГ©tabolite actif du modafinil, le R-modafinil, est responsable des effets du modafinil, mais le mГ©canisme exact est encore inconnu. Le modafinil n'est pas recommandГ© aux personnes qui ont subi un accident vasculaire cГ©rГ©bral ou qui ont des antГ©cГ©dents de problГЁmes cardiaques. Le modafinil a Г©tГ© testГ© pour la premiГЁre fois en 1973 sur la moelle Г©piniГЁre et les neurones de grenouilles isolГ©es. Il a Г©tГ© utilisГ© pour augmenter l'Г©veil chez les travailleurs postГ©s. La condition laisse les gens avec un systГЁme nerveux central Г©puisГ© au moment oГ№ ils doivent ГЄtre Г©veillГ©s.
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Lors de l'administration, la capsule se dissout dans la bouche et l'ingrГ©dient actif est rapidement absorbГ©. Il est utilisГ© principalement pour le traitement de la narcolepsie en Europe. Toute personne de moins de 18 ans ne doit pas utiliser le modafinil.
Une ordonnance est nГ©cessaire en France et dans les autres pays. Cependant, ils pensent avoir pu obtenir une estimation du potentiel du modafinil pour moduler le fonctionnement cognitif chez des individus sains. La variabilitГ© pharmacocinГ©tique est minime; moins de 5 % des doses de modafinil de 200 mg sont infГ©rieures Г la limite infГ©rieure de quantification dans le sang, et aucun Г©vГ©nement indГ©sirable grave attribuable Г une seule dose de modafinil de 200 mg n'a Г©tГ© signalГ©. Il traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et se lie au transporteur de la dopamine dans les rГ©gions du cerveau riches en dopamine. C'est parce qu'il y a un manque de recherche concernant son efficacitГ©, sa sГ©curitГ© et son utilitГ© en tant qu'amplificateur cognitif.
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Le modafinil peut avoir de meilleurs effets chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil qui prГ©sentent des symptГґmes de type narcolepsie, mais pas toute la somnolence que l'on trouve dans la narcolepsie. Des Г©tudes ont dГ©montrГ© que chez les animaux, le modafinil augmente l'activitГ© locomotrice spontanГ©e, la rГ©ponse locomotrice Г un stimulus douloureux et la rГ©ponse locomotrice Г l'amphГ©tamine, et peut Г©galement produire une activitГ© accrue en rГ©ponse au stress. En tant que composГ© racГ©mique, il s'agit d'un stГ©rГ©oisomГЁre de mГ©dicaments de type benzodiazГ©pine, tels que le chlordiazГ©poxide (Librium), l'alprazolam (Xanax) et le triazolam (Halcion).