Il est commercialisГ© comme traitement de la somnolence due au travail postГ© dans les industries aГ©rospatiales. Les dosages indiquГ©s sont destinГ©s uniquement Г titre indicatif. Le premier essai visant Г Г©valuer les effets modificateurs de l'humeur du Modafinil chez l'homme a Г©tГ© rГ©alisГ© au dГ©but des annГ©es 1970 sur 10 patients prГ©sentant un retard psychomoteur et 11 patients prГ©sentant un trouble affectif saisonnier (TAS).
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Ensemble, les Г©nantiomГЁres sont les ingrГ©dients actifs du modafinil et l'ensemble du mГ©lange racГ©mique (50/50) est nГ©cessaire pour un effet clinique optimal. Il peut ГЄtre pris en association avec d'autres stimulants du SNC. Au Royaume-Uni, Modalert est disponible sous forme de formulation de 2 comprimГ©s (100 mg d'orexine-A et 200 mg de modafinil). Le modafinil peut agir sur plusieurs neurotransmetteurs, notamment la sГ©rotonine, la noradrГ©naline, le GABA, l'acГ©tylcholine, l'adГ©nosine et l'histamine.
En inhibant la recapture de la dopamine et de la norГ©pinГ©phrine, il augmente de plusieurs centaines de fois les concentrations de ces neurotransmetteurs dans la fente synaptique. Le modafinil a Г©tГ© initialement utilisГ© pour traiter la narcolepsie et, plus rГ©cemment, a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil chez les animaux de laboratoire et les humains. Le modafinil est utilisГ© pour traiter les symptГґmes de somnolence excessive associГ©s Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, ainsi que dans certains cas d'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS). Le modafinil appartient au groupe de stimulants appelГ©s inhibiteurs de la recapture de la dopamine.
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Le mГ©dicament est gГ©nГ©ralement pris le matin ou au moins 2 heures avant qu'une personne ne se lГЁve. C'est aussi un agoniste des rГ©cepteurs adrГ©nergiques, ce qui signifie qu'il active la transmission de la noradrГ©naline dans le systГЁme nerveux central. Le modafinil s'est Г©galement avГ©rГ© ГЄtre un traitement efficace pour l'apnГ©e du sommeil, un trouble dГ©bilitant liГ© au sommeil associГ© Г la fatigue, Г la somnolence et Г un faible niveau d'Г©nergie. Dans une Г©tude de 2008, un nouveau radioligand 11C-modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour mesurer le potentiel de liaison du rГ©cepteur D3 dans le striatum. п»їLe modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.